钙离子拮抗剂是一类通过细胞膜上的钙通道选择性阻断进入细胞，减少细胞内Ca2+浓度的药物。维拉帕米是第一个被发现的钙通道阻滞剂，钙拮抗剂是选择性和非选择性的，这与钙离子通道的各种亚型的存在以及各种组织和器官的分布和生理特征密切相关，钙通道拮抗剂可选择性阻断细胞电压依赖性钙通道中的Ca2+内流，并用来治疗心血管疾病，以治疗高血压，心绞痛和心律失常等疾病。
一、钙离子拮抗剂不适合的人群
1、便秘患者。如果便秘患者选择这种药物，会加重病情。
2、窦性心动过速患者，这类患者本身就心跳加快，而这类药物会加速心动，使心脏难以承受，会更危害，因此不宜使用。
3、有窦房结和房室结病变的患者。钙离子会影响身体的心跳速度，所以也会产生影响，这类人不能服用钙拮抗剂。
二、钙离子拮抗剂的不良反应
钙离子拮抗剂相对安全，但由于其广泛的作用，选择性相对较低，不良反应与钙通道阻滞，血管舒张和心肌抑制有关，一般的不良反应有：面部潮红，头痛，头晕，恶心，便秘等，维拉帕米和地尔硫卓的严重不良反应有低血压和心脏功能抑制。