甲睾酮片的作用及功效主要是能用于治疗原发性或继发性男性性功能低减，同时也能用于绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。
甲睾酮片是一种合成雄激素，主要成分是甲睾酮，服药后经胃肠道和口腔黏膜吸收，能促进男性器官及副性征的发育和成熟，能改善男性性功能低减。另外，甲睾酮片能对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及垂体-性腺功能，还能促进蛋白质合成以及骨质形成，刺激骨髓造血功能，增加红细胞以及血状红蛋白，对绝经后患有晚期乳腺癌的患者也是有一定的疗效的。
使用甲睾酮片，应遵从医生指导，以免引起痤疮、多毛、睾丸萎缩、黄疸等不良反应。需要注意的是，前列腺癌患者、孕妇及对甲睾酮片过敏者，应禁用甲睾酮片。